Fentanyl bekerja dengan mengikat reseptor opioid di otak dan sistem saraf pusat. Yang menghasilkan efek penghilang rasa sakit yang kuat dan efek euforia yang sering di salahgunakan oleh pengguna obat. Kelebihan fentanyl sebagai obat penghilang rasa sakit adalah kekuatan analgesiknya yang sangat tinggi. Yang membuatnya sangat efektif dalam mengatasi nyeri yang sulit di obati. Baca juga sub artikel Bebas Narkoba
Selain di gunakan sebagai obat penghilang rasa sakit, fentanyl juga dapat di temukan dalam bentuk plester transdermal yang di gunakan untuk pengobatan nyeri kronis, tablet hisap yang di gunakan untuk pengobatan nyeri breakthrough (nyeri yang muncul tiba-tiba meskipun sedang dalam pengobatan nyeri), atau dalam bentuk suntikan intravena untuk penggunaan medis darurat, seperti pengobatan nyeri akut pada pasien yang sedang menjalani operasi atau perawatan intensif.
Namun, salah satu bahaya utama dari fentanyl adalah potensi overdosis yang tinggi. Karena kekuatan analgesiknya yang luar biasa, dosis yang tidak tepat atau penggunaan yang salah dapat dengan cepat menyebabkan overdosis dan bahkan kematian. Fentanyl juga sering kali di salahgunakan secara ilegal karena efek euforianya yang kuat, dan ini telah menjadi masalah kesehatan masyarakat yang serius di banyak negara.